パネルアッセイ

GPCRパネルアッセイ

タンソーバイオサイエンスの独自技術による高感度・網羅的活性GPCRアッセイ技術（国際特許出願中、公開番号WO/2020/026979）を活用したヒト、マウスGPCRのパネル試験です。

• 最大294 ヒトGPCR、250マウスGPCRの大規模網羅的パネル
• 13疾患領域の関連GPCR 各48種を取り揃えた FlexPanel48 疾患領域パネル
• アッセイモード、受容体、マウスオルソログを自由に組み合わせたアラカルトパネル
• パネルアッセイ対象受容体の一覧表はこちら。
• フォームまたはメールにてお気軽にお問い合わせください。

FlexPanel48

ヒト48受容体のお求めやすくカスタマイズ自在な小規模パネルです。13の疾患領域に対応しました。この他、ヒト・マウスの受容体を48種自由に組み合わせたカスタムパネルを構築することもできます。

• アゴニスト、アンタゴニストの2通りのアッセイモード。オーファン受容体はアゴニストモードのみ
• 同一パネル内でアゴニストモード、アンタゴニストモードを混在させることも可能
• 任意の受容体を他のヒト受容体やマウスオルソログに交換可能

パネル対応全受容体一覧表はこちら

疾患領域パネル

• DisGeNETの遺伝子疾患関連情報を基に選択した、各疾患領域との関連性が高いGPCR 48種のパネル
• アッセイモードはアゴニストモード、アンタゴニストモードの2通り
• 同一パネル内でアッセイモードを混在させることが可能

疾患領域パネル受容体一覧表はこちら

FlexPanel48 実施例

内分泌代謝領域・アゴニストモード

FlexPanel48 内分泌・代謝パネルを用いた糖尿病開発薬TAK-875のアゴニストモードアッセイ（図1）。長鎖脂肪酸受容体 FFAR1に選択的なアゴニスト活性が見られた。また、濃度依存性も確認された（図2）。

内分泌・代謝領域パネル受容体

1	HTR2A	11	CALCR	21	FFAR1	31	KISS1R	41	PTH1R
2	HTR2C	12	CASR	22	GHSR	32	S1PR2	42	PROKR2
3	CHRM2	13	CNR1	23	GHRHR	33	MC1R	43	PTGER4
4	CHRM3	14	CCR5	24	GIPR	34	MC2R	44	SSTR1
5	ADRA1A	15	CXCR4	25	GLP1R	35	MC4R	45	SSTR2
6	ADRB1	16	CCKAR	26	GCGR	36	MTNR1B	46	TACR3
7	ADRB2	17	CCKBR	27	FSHR	37	NPY1R	47	TRHR
8	ADRB3	18	DRD2	28	LHCGR	38	NPY2R	48	AVPR2
9	AGTR1	19	EDNRA	29	TSHR	39	NPY5R
10	BRS3	20	EDNRB	30	GNRHR	40	OPRM1

精神疾患領域・アンタゴニストモード

FlexPanel48 精神疾患パネルを用いた、オピオイド中毒治療薬naloxoneのアンタゴニストモードアッセイ（図3）。オピオイド受容体 OPRD1, OPRK1, OPRM1に選択的なアンタゴニスト活性が見られた。また、それぞれの受容体で濃度依存性が確認された（図4）。

精神疾患領域パネル受容体

大規模網羅的パネル

ヒト、マウスの大規模で網羅的なパネルアッセイです。

• ヒト　リガンド既知受容体200種、オーファン受容体94種
• マウス　リガンド既知受容体187種、オーファン受容体63種

ヒトリガンド既知GPCR 200種に対する、降圧薬carvedilolのアンタゴニストモードアッセイ（図5）。アドレナリン受容体α_1A, α_1B, α_1D, β₁, β₂に選択的なアンタゴニスト活性が見られた。また、それぞれの受容体で濃度依存性が確認された（図6）。

パネル受容体一覧表

• 大規模網羅的パネル、疾患領域パネルの一覧表です。
• それぞれパネルをカスタマイズし独自のパネルを作ることができます。また任意の受容体を他のヒト受容体やマウスのオルソログに置き換えられます。