GPCR標的薬数ランキング

解説ページ「GPCRについて」に示したように、医薬品標的としての開発度合いはそれぞれのGPCRで大きく異なります。一部のGPCRには市販薬が何十もある一方、大多数のGPCRには承認薬も開発薬もないまま取り残されています。

GPCR薬データベース [1,2] を集計し標的薬の数の多い順にGPCRを並べました(図は昇順、表は降順)。受容体による偏りが大きいことが一目瞭然です。なお、このランキングの圏外にも創薬が手がけられていない約150種の非感覚GPCRが存在します。

化合物と受容体の組み合わせのうちデータベース [1] に複数の開発段階(例えば ApprovedPhase 3)が登録されているものについては、最も進んだ段階を採用しました。また、WithdrawnPhase 3Approved の中間と見なしました。Withdrawn された薬は一度は承認審査を通過したという点で Phase 3 より進んでいて、時の試練に耐えなかったという点で今でも承認されている薬ほどには進んでいないという理屈です。

RankTargetTotalApprovedWithdrawnPhase 3Phase 2Phase 1Preclinical
1DRD28561111750
2HRH1797312300
35HT2A70431101240
4ACM1635510340
5ADRB26243011620
6ADA1A605311500
7OPRM553907540
8ACM3504012610
9ACM2443910310
10ADA1B423810300
11ADRB1423800400
12ADA2A413402401
135HT1A382306810
14ADA2B373001411
155HT2C372615500
16ADA1D363210300
17ADA2C363001401
18DRD3352505221
19DRD1342803120
20OPRK331905630
21DRD4292204120
22OPRD291604720
23GLP1R286031090
24CNR122413851
25GNRHR201203500
26ACM4191610110
275HT2B191004410
285HT1B181300410
29AA2AR18506700
30ACM5171410110
315HT6R17313730
32AGTR116903400
33ADRB315903120
34EDNRA15405600
355HT1D141000310
36AA1R14303620
37DRD513901120
385HT4R13402520
39HRH2121200000
40CNR212301512
41PD2R212102630
42NK1R11301610
43CXCR411102530
445HT7R10702100
45P2Y1210600310
46V2R10502300
47SSR210400330
48S1PR110203320
49GRM510101800
50HRH39101430
51PI2R8501200
52V1AR8401210
53GABR18401111
54SSR58400310
55SMO8300320
56CCR28001430
57LSHR7500110
58EDNRB7302200
59PTH1R7301300
60OXYR7203200
61AA3R7202210
62GLR7100420
63MSHR7002221
64CXCR27001420
65PE2R16500010
66FSHR6401100
67PF2R6401010
68AA2BR6400110
69HCAR26300210
70SSR16300210
71CASR6201201
72GABR26201111
73CCR56104100
74OX2R6101400
75OX1R6101310
76CALRL6003300
77GHSR6002310
78GRM26002220
795HT1F5401000
80MTR1A5400100
81MTR1B5400100
82CLTR15400010
83PE2R35300110
84P2RY25103100
85CRFR15102200
86MC4R5002120
87GRM35002120
88TAAR14300100
89CALCR4300100
90V1BR4300100
91PE2R24300010
92GHRHR4200200
93PTH2R4101200
94HCAR34100210
95CCR94002020
96HRH44001300
97AGTR24001210
98CXCR14001210
99GPR554001201
100GP1194000220
101SSR33200010
102PAR13101100
103FFAR13101010
104GLP2R3100200
105PE2R43100110
106SSR43100110
107MC3R3001200
108PD2R3001110
109MTLR3000210
110CCKAR2011000
111SCTR2101000
112GPR352100100
113BKRB22100100
114GASR2100100
115TA2R2100100
116OPRX2001100
117P2RY12001100
118P2RY42001100
119P2Y112001100
120P2Y132001100
121P2Y142001100
122P2RY82001100
123P2Y102001100
124CRFR22001100
125VIPR22001100
126LPAR42001100
127LPAR62001100
128C5AR12001010
129GRM42001010
130LT4R12000200
131NK3R2000200
132NPY4R2000200
133CML12000110
134P2RY62000110
135NPY2R2000110
136LGR52000020
1375HT5A1100000
138ACTHR1100000
139S1PR51100000
140NTR21100000
141CLTR21100000
142TRFR1100000
143PTAFR1100000
144TSHR1100000
145BKRB11100000
1465HT1E1100000
147GRM61001000
148GRM71001000
149GRM81001000
150CCR41001000
151PAR31001000
152PAR41001000
153NK2R1001000
154RXFP11001000
155RXFP21001000
156VIPR11001000
157GRM11001000
158LPAR11000100
159MC5R1000100
160CCR11000100
161FFAR21000100
162GPR841000100
163MCHR11000100
164CCR31000100
165MAS1000100
166NPY5R1000100
167APJ1000010
168CX3C11000010
169GPBAR1000010
170FZD81000010
171GIPR1000010
172LGR41000010
173FZD101000010
174FZD71000010

References

  1. DrugBrowser. GPCRdb. https://gpcrdb.org/drugs/drugbrowser (accessed December 6, 2019).
  2. Hauser AS, Attwood MM, Rask-Andersen M, Schiöth HB, Gloriam DE. Trends in GPCR drug discovery: new agents, targets and indications. Nat Rev Drug Discov. 2017;16:829-842.