当社試験系が多様な受容体に対し複数の既存試験法と整合性のある結果を出し、感度、S/B比が高いことが示された。

AGTR1:ペプチド性リガンド受容体の例

当社試験系で測定したAGTR1のアゴニスト応答は、既存試験法の結果と整合性があり、感度が高いことが示された。

当社試験系

Tanso Biosciences' assay

既存試験法

結合実験

Nature. 1991;351:233-6.
LigandKi (nM) ± s.e.m.n
Sar1-angiotensin II0.38 ± 0.073
Sar1, Ala8-angiotensin II0.43 ± 0.083
Sar1, Ile8-angiotensin II0.46 ± 0.033
Ile7-angiotensin III1.1 ± 0.33
Angiotensin II1.6 ± 0.23
Angiotensin III5.4 ± 0.53
Dup7536.3 ± 0.93
Angiotensin I74 ± 123
Arg8-vasopressin>1,0002
Endothelin>1,0002
PD123177>10,0002
Competition binding profile of COS-7/Ba23.i401 membranes. Ki (nM) values were derived from the relationship Ki = IC50 ± (F/Kd). IC50 values were determined using the nonlinear regression, single-site competition curve-fitting function of Graphpad lnplot. F is the concentration in nM of radioligand added in each experiment and Kd is the affinity constant of [125I]sarile (0.68 nM) derived from saturation binding assays.

Inositol phosphate formation

J Biol Chem. 1995;270:28511-4. Inositol phosphate formation

Inositol phosphate formation by transfected wild-type AT1 receptor and the D281A mutant. Inositol phosphate formed in response to [Sar1] Ang II, [ Sar1,Gln2] Ang II and the non-peptide agonist, L-162,313, in COS 1 cells transfected with wild-type and the D281A mutant. The affinity constant (Ki) of wild-type and mutant D281A receptors, respectively, for [Sar1] Ang II is 0.32 nM and 83.2 nM, for [ Sar1,Gln2] Ang II is 52.7 nM and 304 nM, and for L-162,313 is 56.2 nM and 50.4 nM.

GPR91:低分子リガンド受容体の例

当社試験系で測定したGPR91のアゴニスト応答は、既存試験法の結果と整合性があり、感度が高いことが示された。

当社試験系

Tanso's method

既存試験法

Ca2+アッセイ

Nature. 2004;429:188-93. Calcium assay

Flt3:受容体型チロシンキナーゼ (RTK) の例

当社アッセイ用細胞はRTK活性化にも応答し、その汎用性が実証された。

当社試験系

GPCRのアッセイに用いたのと同じ試験細胞を使用し、GPCRと同じ方法でFlt3を一過性に強制発現した。

既存試験法

Cell proliferation

Recombinant Human Flt-3 Ligand Protein. R&D Systems Dose-dependent cell proliferation of Flt-3 expressing cells

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