独自技術によりあらゆるGPCRの活性を高精度に評価し、創薬支援事業と創薬事業に取り組んでいます。パネルアッセイ、濃度依存性評価、カスタム試験に対応し、オーファンGPCRやGi/o・G12/13共役受容体を含む網羅的解析が可能です。試験担当者と直接相談でき、24時間以内に対応します。
Gタンパク質共役型受容体（GPCR）は医学的、生物学的に極めて重要な細胞膜受容体群ですが、まだその一部しか医薬品の標的になっていません。優れたアッセイ系が存在しないことがこれまでGPCR創薬の障害になっていました。特にオーファンGPCRと呼ばれる約100種類の受容体は、治療標的として有望でありながら機能解明の遅れのため新薬開発から取り残されています。
そこで株式会社タンソーバイオサイエンスはGPCR創薬の壁を打破し画期的なGPCR新薬の開発を行うため、全GPCRの活性を好感度に測定できる画期的技術を開発しました。この鋭敏かつ汎用的な新開発試験法（特許権日米で成立、欧州審査中、公開番号 WO/2020/026979）を用い、創薬事業と創薬支援事業に取り組んでいます。
創薬事業
全オーファンGPCR創薬
オーファンGPCRはヒトに約100種類存在し、未開拓の治療標的として注目を集めています。しかし、共役するGタンパク質のサブタイプが特定されていないことが、これまでオーファンGPCR創薬の進展を阻んでいました。
当社独自のGPCR活性測定法はGタンパク質のサブタイプを問わず同一試験フォーマットでGPCR活性を高感度に評価することを可能にしました。この強みを活かし、全オーファンGPCRを標的にした創薬プロジェクトを進めています。第1段階として、全オーファンGPCR 100種に対する作動薬スクリーニングを実施中です。疾患関連性が高い受容体から優先的に評価していきます。
これまでにGPR39, GPR55, GPR65, GPR68, GPR132, P2RY10の6受容体の作動薬を同定し、濃度依存的な活性を確認しました（下図）。
スクリーニング完了後、標的受容体の臨床的価値、ヒット化合物特性の両面からプロジェクトを評価し、最適な優先順位で自社パイプラインを創成します。同定した作動薬は遮断薬等他モードの創薬にも活用します。
創薬支援事業
各種GPCR活性試験を受託しています。タンソーバイオサイエンス独自の革新的 GPCR 活性測定技術を用い、 化合物のGPCR 活性を高感度・網羅的に評価します。
当社GPCRプラットフォームが創薬を加速する理由
創薬の成功には、適切な創薬ターゲットの選定、作用機序の深い理解、そして早期からの安全性リスク評価が欠かせません。当社のGPCR活性試験は主要Gタンパク質サブタイプ4種にわたる550種類のGPCRを網羅し、製薬企業やバイオテック企業の研究開発において、開発リスクの低減と開発効率の向上を実現し、新たな治療機会の創出に貢献します。
用途
創薬段階の化合物評価によるヒット探索とリードの絞り込み
大規模パネルによる網羅的なスクリーニングで活性化合物を発見し、続く濃度反応性解析で力価・有効性を定量評価します。望ましくないオフターゲット活性を早期に排除し、最も有望な候補に開発リソースを集中させることができます。
ドラッグリパーパシング・作用機序解明によるパイプラインの拡大
当社の高感度試験は化合物の予期せぬGPCR活性を明らかにし、新たな作用機序やリパーパシングの機会を発見します。これにより既存化合物の価値を高め、新しい疾患領域への展開を可能にします。
安全性・選択性プロファイリングによる開発リスクの低減
化合物のオフターゲット活性は、望ましくない中枢神経作用など副作用の原因になりえます。パネルアッセイを用いてこうしたリスクを早期に特定することにより、将来的な研究開発の障害を回避し、リード最適化を加速できます。
適切な試験：安全性パネル →
前臨床試験のリスク低減
動物種間比較試験を用いて化合物作用の種差を早期に把握することにより、最適なリード化合物の選択と開発戦略の立案が可能になり、前臨床試験やIND申請におけるリスクを低減します。
お問い合わせ
当社担当者と直接コミュニケーションを取りながら、目的に応じた試験デザインを検討していただくことができます。「まずは試験系について説明を受けたい」「どのような試験デザインが可能か検討したい」「他の動物種のGPCRも試験可能か」といった計画段階のご相談も歓迎しており、電話やウェブ会議で無料相談を行っています。まずはこちらのフォームかメールにてご連絡下さい。24時間以内にお返事いたします。
試験委託の流れ
見積り依頼
ご希望、目的に適した試験と価格をご提案します。
発注
試験受委託契約を締結して頂きます。秘密保持契約も可能です。
化合物送付
当社宛に化合物をお送り頂きます。
報告書受領
試験開始から通常3週間後に結果報告書と生データを電子メールでお送りします。