ヒトGPCRパネルアッセイ
タンソーバイオサイエンスの独自技術による高感度・網羅的活性GPCRアッセイ技術（国際特許出願中）を活用したヒトGPCRパネルです。
- GPCR 294種から48受容体を自由に選べる FlexPanel48 カスタムパネル
- 13疾患領域に関連性が高いGPCR 各48種を取り揃えた FlexPanel48 疾患領域パネル
- 最大294受容体の大規模網羅的パネル
- パネルアッセイ対象の全294受容体一覧表はこちら。
- フォームまたはメールにてお気軽にお問い合わせください。
FlexPanel48
ヒト48受容体のお求めやすくカスタマイズ自在な小規模パネルです。受容体をいちから自由に選べるカスタムパネルと13の疾患領域パネルがあります。
カスタムパネル
- リガンド既知受容体200種、オーファン受容体94種から任意の48種を自在に選択可能
- アッセイモードはアゴニストモード、アンタゴニストモードの2通り *オーファン受容体はアゴニストモードのみ
- 同一パネル内でアゴニストモード、アンタゴニストモードを混在させることも可能
パネル対応全受容体一覧表はこちら
疾患領域パネル
13疾患領域
- 免疫・感染症
- がん
- 血液
- 内分泌・代謝
- 精神疾患
- 神経
- 眼科
- 循環器
- 呼吸器
- 消化器
- 皮膚
- 筋骨格系
- 泌尿器・生殖
- DisGeNETの遺伝子疾患関連情報を基に選択した、各疾患領域との関連性が高いGPCR 48種のパネル
- アッセイモードはアゴニストモード、アンタゴニストモードの2通り
- 同一パネル内でアッセイモードを混在させることが可能
- 疾患領域パネルの受容体を入れ替えてカスタマイズすることも可能
疾患領域パネル受容体一覧表はこちら
FlexPanel48 実施例
内分泌代謝領域・アゴニストモード
FlexPanel48 内分泌・代謝パネルを用いた糖尿病開発薬TAK-875のアゴニストモードアッセイ（図1）。長鎖脂肪酸受容体 FFAR1に選択的なアゴニスト活性が見られた。また、濃度依存性も確認された（図2）。
| 1 | HTR2A | 11 | CALCR | 21 | FFAR1 | 31 | KISS1R | 41 | PTH1R |
| 2 | HTR2C | 12 | CASR | 22 | GHSR | 32 | S1PR2 | 42 | PROKR2 |
| 3 | CHRM2 | 13 | CNR1 | 23 | GHRHR | 33 | MC1R | 43 | PTGER4 |
| 4 | CHRM3 | 14 | CCR5 | 24 | GIPR | 34 | MC2R | 44 | SSTR1 |
| 5 | ADRA1A | 15 | CXCR4 | 25 | GLP1R | 35 | MC4R | 45 | SSTR2 |
| 6 | ADRB1 | 16 | CCKAR | 26 | GCGR | 36 | MTNR1B | 46 | TACR3 |
| 7 | ADRB2 | 17 | CCKBR | 27 | FSHR | 37 | NPY1R | 47 | TRHR |
| 8 | ADRB3 | 18 | DRD2 | 28 | LHCGR | 38 | NPY2R | 48 | AVPR2 |
| 9 | AGTR1 | 19 | EDNRA | 29 | TSHR | 39 | NPY5R | ||
| 10 | BRS3 | 20 | EDNRB | 30 | GNRHR | 40 | OPRM1 |
精神疾患領域・アンタゴニストモード
FlexPanel48 精神疾患パネルを用いた、オピオイド中毒治療薬naloxoneのアンタゴニストモードアッセイ（図3）。オピオイド受容体 OPRD1, OPRK1, OPRM1に選択的なアンタゴニスト活性が見られた。また、それぞれの受容体で濃度依存性が確認された（図4）。
| 1 | HTR1A | 11 | CHRM4 | 21 | CCKBR | 31 | HRH1 | 41 | OPRK1 |
| 2 | HTR1B | 12 | CHRM5 | 22 | CRHR1 | 32 | HRH2 | 42 | OPRM1 |
| 3 | HTR2A | 13 | ADORA2A | 23 | CRHR2 | 33 | HRH3 | 43 | OPRL1 |
| 4 | HTR2C | 14 | ADRA2A | 24 | DRD1 | 34 | GRM2 | 44 | HCRTR1 |
| 5 | HTR5A | 15 | ADRA2B | 25 | DRD2 | 35 | GRM8 | 45 | TACR1 |
| 6 | HTR6 | 16 | ADRB1 | 26 | DRD3 | 36 | NPSR1 | 46 | AVPR1A |
| 7 | HTR7 | 17 | ADRB2 | 27 | DRD4 | 37 | NPY1R | 47 | OXTR |
| 8 | CHRM1 | 18 | GRPR | 28 | DRD5 | 38 | NPY2R | 48 | ADCYAP1R1 |
| 9 | CHRM2 | 19 | CNR1 | 29 | EDNRA | 39 | NTSR1 | ||
| 10 | CHRM3 | 20 | CCKAR | 30 | GABBR1/2 | 40 | OPRD1 |
大規模網羅的パネル
リガンド既知受容体200種、オーファン受容体94種を対象に、より大規模なパネルアッセイも可能です。パネル対応GPCR全294種一覧表はこちら
リガンド既知GPCR 200種に対する、降圧薬carvedilolのアンタゴニストモードアッセイ（図5）。アドレナリン受容体α1A, α1B, α1D, β1, β2に選択的なアンタゴニスト活性が見られた。また、それぞれの受容体で濃度依存性が確認された（図6）。
パネル受容体一覧表
- パネル対応全294受容体、疾患領域パネル各48受容体の一覧表です。
- それぞれのパネルをカスタマイズし独自のパネルを作ることもできます。
お問い合わせ
試験委託、共同研究、その他お問い合わせを賜ります。まずはアッセイ系について説明を受けたい、どのような試験デザインが可能か検討したい、といったご要望に応え、電話やウェブ会議での無料相談も行っています。以下のフォームかメールにてご連絡下さい。
試験委託の流れ
見積り依頼
ご希望、目的に適した試験をご提案します。
発注
試験受委託契約を締結して頂きます。秘密保持契約も可能です。
化合物送付
当社宛に化合物をお送り頂きます。
報告書受領
試験開始から通常3週間後に結果報告書と生データを電子メールでお送りします。