ヒトGPCRパネルアッセイ

タンソーバイオサイエンスの独自技術による高感度・網羅的活性GPCRアッセイ技術(国際特許出願中)を活用したヒトGPCRパネルです。

  • GPCR 294種から48受容体を自由に選べる FlexPanel48 カスタムパネル
  • 13疾患領域に関連性が高いGPCR 各48種を取り揃えた FlexPanel48 疾患領域パネル
  • 最大294受容体の大規模網羅的パネル
  • パネルアッセイ対象の全294受容体一覧表はこちら
  • フォームまたはメールにてお気軽にお問い合わせください。

FlexPanel48

ヒト48受容体のお求めやすくカスタマイズ自在な小規模パネルです。受容体をいちから自由に選べるカスタムパネルと13の疾患領域パネルがあります。

カスタムパネル

  • リガンド既知受容体200種、オーファン受容体94種から任意の48種を自在に選択可能
  • アッセイモードはアゴニストモード、アンタゴニストモードの2通り *オーファン受容体はアゴニストモードのみ
  • 同一パネル内でアゴニストモード、アンタゴニストモードを混在させることも可能

パネル対応全受容体一覧表はこちら

疾患領域パネル

13疾患領域

  • 免疫・感染症
  • がん
  • 血液
  • 内分泌・代謝
  • 精神疾患
  • 神経
  • 眼科
  • 循環器
  • 呼吸器
  • 消化器
  • 皮膚
  • 筋骨格系
  • 泌尿器・生殖
  • DisGeNETの遺伝子疾患関連情報を基に選択した、各疾患領域との関連性が高いGPCR 48種のパネル
  • アッセイモードはアゴニストモード、アンタゴニストモードの2通り
  • 同一パネル内でアッセイモードを混在させることが可能
  • 疾患領域パネルの受容体を入れ替えてカスタマイズすることも可能

疾患領域パネル受容体一覧表はこちら

FlexPanel48 実施例

内分泌代謝領域・アゴニストモード
TAK875 vs FlexPanel48 Metabol/Endocrinol

図1. TAK-875の内分泌代謝領域パネルアッセイ
TAK875 Concentration-response curve

図2. TAK-875の濃度反応曲線

FlexPanel48 内分泌・代謝パネルを用いた糖尿病開発薬TAK-875のアゴニストモードアッセイ(図1)。長鎖脂肪酸受容体 FFAR1に選択的なアゴニスト活性が見られた。また、濃度依存性も確認された(図2)。

内分泌・代謝領域パネル受容体
1HTR2A11CALCR21FFAR131KISS1R41PTH1R
2HTR2C12CASR22GHSR32S1PR242PROKR2
3CHRM213CNR123GHRHR33MC1R43PTGER4
4CHRM314CCR524GIPR34MC2R44SSTR1
5ADRA1A15CXCR425GLP1R35MC4R45SSTR2
6ADRB116CCKAR26GCGR36MTNR1B46TACR3
7ADRB217CCKBR27FSHR37NPY1R47TRHR
8ADRB318DRD228LHCGR38NPY2R48AVPR2
9AGTR119EDNRA29TSHR39NPY5R
10BRS320EDNRB30GNRHR40OPRM1
精神疾患領域・アンタゴニストモード

図3. Naloxoneの精神科領域パネルアッセイ

図4. Naloxoneの濃度反応曲線

FlexPanel48 精神疾患パネルを用いた、オピオイド中毒治療薬naloxoneのアンタゴニストモードアッセイ(図3)。オピオイド受容体 OPRD1, OPRK1, OPRM1に選択的なアンタゴニスト活性が見られた。また、それぞれの受容体で濃度依存性が確認された(図4)。

精神疾患領域パネル受容体
1HTR1A11CHRM421CCKBR31HRH141OPRK1
2HTR1B12CHRM522CRHR132HRH242OPRM1
3HTR2A13ADORA2A23CRHR233HRH343OPRL1
4HTR2C14ADRA2A24DRD134GRM244HCRTR1
5HTR5A15ADRA2B25DRD235GRM845TACR1
6HTR616ADRB126DRD336NPSR146AVPR1A
7HTR717ADRB227DRD437NPY1R47OXTR
8CHRM118GRPR28DRD538NPY2R48ADCYAP1R1
9CHRM219CNR129EDNRA39NTSR1
10CHRM320CCKAR30GABBR1/240OPRD1

大規模網羅的パネル

リガンド既知受容体200種、オーファン受容体94種を対象に、より大規模なパネルアッセイも可能です。パネル対応GPCR全294種一覧表はこちら

図5. Carvedilolの大規模網羅的パネルアッセイ
CarvedilolDR_sizeadjusted

図6. Carvedilolの濃度反応曲線

リガンド既知GPCR 200種に対する、降圧薬carvedilolのアンタゴニストモードアッセイ(図5)。アドレナリン受容体α1A, α1B, α1D, β1, β2に選択的なアンタゴニスト活性が見られた。また、それぞれの受容体で濃度依存性が確認された(図6)。

パネル受容体一覧表

  • パネル対応全294受容体、疾患領域パネル各48受容体の一覧表です。
  • それぞれのパネルをカスタマイズし独自のパネルを作ることもできます。

お問い合わせ

試験委託、共同研究、その他お問い合わせを賜ります。まずはアッセイ系について説明を受けたい、どのような試験デザインが可能か検討したい、といったご要望に応え、電話やウェブ会議での無料相談も行っています。以下のフォームかメールにてご連絡下さい。

試験委託の流れ

見積り依頼

ご希望、目的に適した試験をご提案します。

STEP
1

発注

試験受委託契約を締結して頂きます。秘密保持契約も可能です。

STEP
2

化合物送付

当社宛に化合物をお送り頂きます。

STEP
3

報告書受領

試験開始から通常3週間後に結果報告書と生データを電子メールでお送りします。

STEP
4

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