GPCRについて当社基盤技術アッセイ系検証FAQ

GPCRは医薬品の重要な標的

GPCR内訳GPCRの内訳

Nat Rev Drug Discov 2017;16:829-842

Gタンパク質共役型受容体(GPCR)はヒトに約800種類あり、医学的、生物学的に極めて重要な細胞膜受容体群です(グラフ左)。嗅いや味を感知する感覚受容体が大半を占めるほか、血圧から血糖値、精神活動まで体の様々な機能を司る生理活性物質受容体が200種強、まだリガンドが知られていないオーファン受容体が約100種あります。

GPCRの中で生理活性物質受容体が医薬品の主な標的ですが、まだその一部しか承認薬の標的になっていません(グラフ右)。また最近の研究により、オーファン受容体や感覚受容体の中にも疾患に関わり医薬品の標的となり得るものが多くあることが分かってきました。

GPCR創薬の壁

GPCRs ranked by the number of targeting drugs
Drug Browser. GPCRdb.

しかしながら、限られたGPCRでしか医薬品開発が進んでいません。上の図は標的薬の多い順にGPCRを下から並べたグラフです。一番下のDRD2は承認薬と開発中の化合物をあわせて80種以上ありますが、上に向かうにつれ急速に標的薬の数が減少し、100番目以降のGPCRに対する薬はほとんどありません。比較的標的にしやすい一部のGPCR (low-hanging fruits) に対する医薬品開発、特に低分子薬の開発が進む一方、残りのGPCR (high-hanging fruits) の創薬にはなかなか手が届かない状況が続いていると言えます。

GPCR創薬の主な障壁のひとつは次の通り研究、創薬を支える優れたアッセイ系が存在しないことにあります。

  • GPCRの結合実験は偽陽性、偽陰性が多くあてにならない。
  • GPCR活性測定法の決定打がない。
    • レポーターアッセイ以外の活性測定法は高コスト、煩雑、HTSへの拡張が困難。例)Western blotting
    • レポーターアッセイで安定して活性を測定できるのは一部のGPCRのみ。特にG12/13、Gi/oシグナル検出の再現性、安定性が低い。

GPCR創薬の突破口

そこで当社はGPCR創薬の壁を打破し新薬開発を促進するため、全GPCRの活性を測定できる画期的技術を開発しました。

  • G12/13, Gi/oの壁を打ち破り、いずれのGαタンパク質と共役する受容体もアッセイ可能
  • オーファン受容体の活性評価も現実的に可能
  • これまでになく高感度、高S/B比
  • 低コスト、HTS化が容易
当社基盤技術:高感度網羅的GPCR活性アッセイに続く

高感度網羅的GPCR活性アッセイ

GPCR活性アッセイにはCa2+ アッセイcAMPアッセイβアレスチンアッセイ、レポータージーンアッセイなど様々な手法がありますが、共役するGαタンパク質のサブタイプにより使い分けねばならない、時間とコストが膨大に掛かるといった欠点がそれぞれにあり、決定打に欠けていました。網羅的で高感度高信頼性の当社アッセイ系はGPCR創薬の悩みを一気に解決します。

主な特徴

当社GPCR活性アッセイ系の主な特徴は次の通りです。

  • 圧倒的な感度、S/B
  • 業界最大規模313種のヒトGPCRの取り揃え
  • 主要Gαタンパク質に共役する全てのGPCRに対応
  • 作動薬、拮抗薬、逆作動薬、 PAMNAMを同定可能
  • 低コストでハイスループット化が容易
    • 1種類の汎用的な検定細胞を使用
    • 一般的な試薬と機器で測定可能
    • マイクロプレート上で受容体等を一過性に発現

GPCR活性アッセイ基盤技術

高感度で汎用的なアッセイ用細胞、 Gαタンパク質カクテル、全ヒトGPCRライブラリーから成ります。

試験用細胞

  • Gタンパク質下流シグナルを増幅する人工遺伝子回路を細胞に組み込み、これまでにない感度とS/B比を実現。主要なGαタンパク質に共役するあらゆるGPCRに対して従来の活性測定法より格段に高感度
    • G12/13共役受容体
    • Gi/o共役受容体
    • Gs共役受容体
    • Gq共役受容体
  • リガンド既知GPCRの99.1%で良好な応答を確認済( 218種中216種)
  • 受容体チロシンキナーゼ等GPCR以外の細胞膜受容体に拡張可能
  • 東京大学から国際特許出願中。当社に専用実施権設定予定

Gαタンパク質カクテル

Gαタンパク質3種のカクテル。試験用細胞に強制発現することにより、共役するGαタンパク質が不明なGPCRを活性評価可能にする、オーファン創薬の強力な武器。リガンド既知GPCR 218種で検証し95%の受容体で良好な応答を確認済。

全ヒトGPCRライブラリー

リガンド既知受容体218種、オーファン受容体95種を含むヒトGPCR 313種を網羅した業界最大級のライブラリー  (感覚受容体を除く)

一覧表

Our human GPCR library

SymbolNomenclatureFamily
GPR55GPR55Cannabinoid receptors
GPR119GPR119Cannabinoid receptors
CNR1CB1 receptorCannabinoid receptors
CNR2CB2 receptorCannabinoid receptors
GPR84GPR84Free fatty acid receptors
GPR120FFA4 receptorFree fatty acid receptors
GPR40FFA1 receptorFree fatty acid receptors
GPR41FFA3 receptorFree fatty acid receptors
GPR43FFA2 receptorFree fatty acid receptors
GABBR1GABAB1GABAB receptors
GABBR2GABAB2GABAB receptors
GPR109AHCA2 receptorHydroxycarboxylic acid receptors
GPR109BHCA3 receptorHydroxycarboxylic acid receptors
GPR81HCA1 receptorHydroxycarboxylic acid receptors
LTB4RBLT1 receptorLeukotriene receptors
LTB4R2BLT2 receptorLeukotriene receptors
CYSLTR1CysLT1 receptorLeukotriene receptors
CYSLTR2CysLT2 receptorLeukotriene receptors
OXER1(GPR170)OXE receptorLeukotriene receptors
PTAFRPAF receptorPlatelet-activating factor receptor
LPAR5LPA5 receptorLysophospholipid (LPA) receptors
LPAR6LPA6 receptorLysophospholipid (LPA) receptors
LPAR1LPA1 receptorLysophospholipid (LPA) receptors
LPAR2LPA2 receptorLysophospholipid (LPA) receptors
LPAR3LPA3 receptorLysophospholipid (LPA) receptors
S1PR1S1P1 receptorLysophospholipid (S1P) receptors
S1PR2S1P2 receptorLysophospholipid (S1P) receptors
S1PR3S1P3 receptorLysophospholipid (S1P) receptors
S1PR4S1P4 receptorLysophospholipid (S1P) receptors
S1PR5S1P5 receptorLysophospholipid (S1P) receptors
LPAR4LPA4 receptorLysophospholipid (LPA) receptors
GRM1mGlu1 receptorMetabotropic glutamate receptors
GRM2mGlu2 receptorMetabotropic glutamate receptors
GRM3mGlu3 receptorMetabotropic glutamate receptors
GRM4mGlu4 receptorMetabotropic glutamate receptors
GRM5mGlu5 receptorMetabotropic glutamate receptors
GRM6mGlu6 receptorMetabotropic glutamate receptors
GRM7mGlu7 receptorMetabotropic glutamate receptors
GRM8mGlu8 receptorMetabotropic glutamate receptors
HTR1A5-HT1A receptor5-Hydroxytryptamine receptors
HTR5A5-HT5A receptor5-Hydroxytryptamine receptors
HTR65-HT6 receptor5-Hydroxytryptamine receptors
CHRM1M1 receptorAcetylcholine receptors (muscarinic)
CHRM2M2 receptorAcetylcholine receptors (muscarinic)
CHRM3M3 receptorAcetylcholine receptors (muscarinic)
CHRM4M4 receptorAcetylcholine receptors (muscarinic)
CHRM5M5 receptorAcetylcholine receptors (muscarinic)
ADORA1A1 receptorAdenosine receptors
ADORA2AA2A receptorAdenosine receptors
HTR1B5-HT1B receptor5-Hydroxytryptamine receptors
ADORA2BA2B receptorAdenosine receptors
DRD1D1 receptorDopamine receptors
DRD2D2 receptorDopamine receptors
DRD3D3 receptorDopamine receptors
DRD4D4 receptorDopamine receptors
DRD5D5 receptorDopamine receptors
ADRA1Bα1B-adrenoceptorAdrenoceptors
ADRA1Dα1D-adrenoceptorAdrenoceptors
ADRA2Aα2A-adrenoceptorAdrenoceptors
ADRA2Bα2B-adrenoceptorAdrenoceptors
HRH1H1 receptorHistamine receptors
HRH3H3 receptorHistamine receptors
ADRA2Cα2C-adrenoceptorAdrenoceptors
ADRB1β1-adrenoceptorAdrenoceptors
MTNR1AMT1 receptorMelatonin receptors
MTNR1BMT2 receptorMelatonin receptors
ADRB2β2-adrenoceptorAdrenoceptors
HTR1D5-HT1D receptor5-Hydroxytryptamine receptors
ADRB3β3-adrenoceptorAdrenoceptors
HTR1E5-ht1e receptor5-Hydroxytryptamine receptors
HTR1F5-HT1F receptor5-Hydroxytryptamine receptors
HTR2B5-HT2B receptor5-Hydroxytryptamine receptors
HTR2C5-HT2C receptor5-Hydroxytryptamine receptors
ADORA3A3 receptorAdenosine receptors
ADRA1Aα1A-adrenoceptorAdrenoceptors
HRH2H2 receptorHistamine receptors
HRH4H4 receptorHistamine receptors
HTR2A5-HT2A receptor5-Hydroxytryptamine receptors
HTR45-HT4 receptor5-Hydroxytryptamine receptors
HTR75-HT7 receptor5-Hydroxytryptamine receptors
GPR34GPR34Orphan receptors
GPR35GPR35Orphan receptors
GPR37GPR37Orphan receptors
GPR37L1GPR37L1Orphan receptors
GPR39GPR39Orphan receptors
GPR45GPR45Orphan receptors
GPR50GPR50Orphan receptors
GPR52GPR52Orphan receptors
GPR61GPR61Orphan receptors
GPR62GPR62Orphan receptors
GPR63GPR63Orphan receptors
GPR65GPR65Orphan receptors
GPR68GPR68Orphan receptors
GPR75GPR75Orphan receptors
GPR78GPR78Orphan receptors
GPR82GPR82Orphan receptors
GPR83GPR83Orphan receptors
GPR85GPR85Orphan receptors
GPR87GPR87Orphan receptors
GPR88GPR88Orphan receptors
GPR101GPR101Orphan receptors
GPR132(G2A)GPR132Orphan receptors
GPR135GPR135Orphan receptors
GPR139GPR139Orphan receptors
GPR141GPR141Orphan receptors
GPR142GPR142Orphan receptors
GPR146GPR146Orphan receptors
GPR148GPR148Orphan receptors
GPR149GPR149Orphan receptors
GPR150GPR150Orphan receptors
GPR151(GALR4)GPR151Orphan receptors
GPR152GPR152Orphan receptors
GPR153GPR153Orphan receptors
GPR160GPR160Orphan receptors
GPR161GPR161Orphan receptors
GPR162GPR162Orphan receptors
GPR171GPR171Orphan receptors
GPR173GPR173Orphan receptors
GPR174GPR174Orphan receptors
GPR182GPR182Orphan receptors
LGR4LGR4Orphan receptors
LGR5LGR5Orphan receptors
LGR6LGR6Orphan receptors
MAS1LMAS1LOrphan receptors
MRGPRDMRGPRDOrphan receptors
MRGPREMRGPREOrphan receptors
MRGPRFMRGPRFOrphan receptors
MRGPRGMRGPRGOrphan receptors
MRGPRX1MRGPRX1Orphan receptors
MRGPRX2MRGPRX2Orphan receptors
MRGPRX3MRGPRX3Orphan receptors
MRGPRX4MRGPRX4Orphan receptors
TAAR2TAAR2Orphan receptors
TAAR5TAAR5Orphan receptors
TAAR6TAAR6Orphan receptors
TAAR8TAAR8Orphan receptors
TAAR9TAAR9Orphan receptors
GPR143GPR143Orphan receptors
GPR157GPR157Orphan receptors
GPR156GPR156Orphan receptors
GPR158GPR158Orphan receptors
GPR30GPEROrphan receptors
GPRC5AGPRC5AOrphan receptors
GPRC5BGPRC5BOrphan receptors
GPRC5CGPRC5COrphan receptors
GPRC5DGPRC5DOrphan receptors
ACKR2(CCBP2)ACKR2Orphan receptors
ACKR4(CCR11)ACKR4Orphan receptors
ACKR1(CCBP1)ACKR1Orphan receptors
AGTR2AT2 receptorOrphan receptors
GPRC6AGPRC6 receptorOrphan receptors
GPR176GPR176Orphan receptors
GPR107GPR107Orphan receptors
GPR137GPR137Orphan receptors
GPR175TPRA1Orphan receptors
CCRL2CCRL2Orphan receptors
ACKR3(CXCR7)ACKR3Orphan receptors
GPR1chemerin receptor 2Orphan receptors
GPR3GPR3Orphan receptors
GPR4GPR4Orphan receptors
GPR6GPR6Orphan receptors
GPR12GPR12Orphan receptors
GPR15GPR15Orphan receptors
GPR17GPR17Orphan receptors
GPR18GPR18Orphan receptors
GPR19GPR19Orphan receptors
GPR20GPR20Orphan receptors
GPR21GPR21Orphan receptors
GPR22GPR22Orphan receptors
GPR25GPR25Orphan receptors
GPR26GPR26Orphan receptors
GPR27GPR27Orphan receptors
GPR31GPR31Orphan receptors
GPR32GPR32Orphan receptors
MAS1LMAS1LOrphan receptors
OXGR1(GPR80/99)oxoglutarate receptorOxoglutarate receptors
P2RY8P2RY8P2Y receptors
P2RY10P2RY10P2Y receptors
P2RY1P2Y1 receptorP2Y receptors
P2RY2P2Y2 receptorP2Y receptors
P2RY4P2Y4 receptorP2Y receptors
P2RY6P2Y6 receptorP2Y receptors
P2RY11P2Y11 receptorP2Y receptors
P2RY12P2Y12 receptorP2Y receptors
P2RY13P2Y13 receptorP2Y receptors
P2RY14P2Y14 receptorP2Y receptors
EDNRAETA receptorEndothelin receptors
EDNRBETB receptorEndothelin receptors
FPR1FPR1Formylpeptide receptors
FPR2FPR2/ALXFormylpeptide receptors
FPR3FPR3Formylpeptide receptors
GALR1GAL1 receptorGalanin receptors
GALR2GAL2 receptorGalanin receptors
GALR3GAL3 receptorGalanin receptors
GHSRghrelin receptorGhrelin receptor
FSHRFSH receptorGlycoprotein hormone receptors
LHCGRLH receptorGlycoprotein hormone receptors
TSHRTSH receptorGlycoprotein hormone receptors
GNRHRGnRH1 receptorGonadotrophin-releasing hormone receptors
KISS1Rkisspeptin receptorKisspeptin receptor
MCHR1MCH1 receptorMelanin-concentrating hormone receptors
MCHR2MCH2 receptorMelanin-concentrating hormone receptors
MC1RMC1 receptorMelanocortin receptors
MC2RMC2 receptorMelanocortin receptors
MC3RMC3 receptorMelanocortin receptors
MC4RMC4 receptorMelanocortin receptors
MC5RMC5 receptorMelanocortin receptors
MLNRmotilin receptorMotilin receptor
NMUR1NMU1 receptorNeuromedin U receptors
NMUR2NMU2 receptorNeuromedin U receptors
NPFFR1NPFF1 receptorNeuropeptide FF/neuropeptide AF receptors
NPFFR2NPFF2 receptorNeuropeptide FF/neuropeptide AF receptors
NPSR1NPS receptorNeuropeptide S receptor
NPBWR1NPBW1 receptorNeuropeptide W/neuropeptide B receptors
NPBWR2NPBW2 receptorNeuropeptide W/neuropeptide B receptors
NPY1RY1 receptorNeuropeptide Y receptors
NPY2RY2 receptorNeuropeptide Y receptors
NPY4RY4 receptorNeuropeptide Y receptors
NPY5RY5 receptorNeuropeptide Y receptors
NTSR1NTS1 receptorNeurotensin receptors
C3AR1C3a receptorComplement peptide receptors
NTSR2NTS2 receptorNeurotensin receptors
OPRD1δ receptorOpioid receptors
OPRK1κ receptorOpioid receptors
OPRM1μ receptorOpioid receptors
C5AR1C5a1 receptorComplement peptide receptors
OPRL1NOP receptorOpioid receptors
HCRTR1OX1 receptorOrexin receptors
HCRTR2OX2 receptorOrexin receptors
C5AR2C5a2 receptorComplement peptide receptors
QRFPRQRFP receptorQRFP receptor
PROKR1PKR1Prokineticin receptors
PROKR2PKR2Prokineticin receptors
PRLHRPrRP receptorProlactin-releasing peptide receptor
AGTR1AT1 receptorAngiotensin receptors
F2RPAR1Proteinase-activated receptors
F2RL1PAR2Proteinase-activated receptors
F2RL2PAR3Proteinase-activated receptors
F2RL3PAR4Proteinase-activated receptors
RXFP1RXFP1Relaxin family peptide receptors
RXFP2RXFP2Relaxin family peptide receptors
RXFP3RXFP3Relaxin family peptide receptors
RXFP4RXFP4Relaxin family peptide receptors
SSTR1SST1 receptorSomatostatin receptors
SSTR2SST2 receptorSomatostatin receptors
SSTR3SST3 receptorSomatostatin receptors
SSTR4SST4 receptorSomatostatin receptors
SSTR5SST5 receptorSomatostatin receptors
APLNRapelin receptorApelin receptor
TACR1NK1 receptorTachykinin receptors
TACR2NK2 receptorTachykinin receptors
TACR3NK3 receptorTachykinin receptors
TRHRTRH1 receptorThyrotropin-releasing hormone receptors
UTS2RUT receptorUrotensin receptor
AVPR1AV1A receptorVasopressin and oxytocin receptors
AVPR1BV1B receptorVasopressin and oxytocin receptors
AVPR2V2 receptorVasopressin and oxytocin receptors
OXTROT receptorVasopressin and oxytocin receptors
NMBRBB1 receptorBombesin receptors
GRPRBB2 receptorBombesin receptors
BRS3BB3 receptorBombesin receptors
BDKRB1B1 receptorBradykinin receptors
BDKRB2B2 receptorBradykinin receptors
CCR1CCR1Chemokine receptors
CCR2CCR2Chemokine receptors
CCR3CCR3Chemokine receptors
CCR4CCR4Chemokine receptors
CCR5CCR5Chemokine receptors
CCR6CCR6Chemokine receptors
CCR7CCR7Chemokine receptors
CCR8CCR8Chemokine receptors
CCR9CCR9Chemokine receptors
CCR10CCR10Chemokine receptors
CXCR1CXCR1Chemokine receptors
CXCR2CXCR2Chemokine receptors
CXCR3CXCR3Chemokine receptors
CXCR4CXCR4Chemokine receptors
CXCR5CXCR5Chemokine receptors
CXCR6CXCR6Chemokine receptors
CX3CR1CX3CR1Chemokine receptors
XCR1XCR1Chemokine receptors
CCKARCCK1 receptorCholecystokinin receptors
CCKBRCCK2 receptorCholecystokinin receptors
CMKLR1chemerin receptor 1Chemerin receptors
CRHR1CRF1 receptorCorticotropin-releasing factor receptors
CRHR2CRF2 receptorCorticotropin-releasing factor receptors
GHRHRGHRH receptorGlucagon receptor family
GIPRGIP receptorGlucagon receptor family
GLP1RGLP-1 receptorGlucagon receptor family
GLP2RGLP-2 receptorGlucagon receptor family
GCGRglucagon receptorGlucagon receptor family
SCTRsecretin receptorGlucagon receptor family
PTH1RPTH1 receptorParathyroid hormone receptors
PTH2RPTH2 receptorParathyroid hormone receptors
ADCYAP1R1PAC1 receptorVIP and PACAP receptors
VIPR1VPAC1 receptorVIP and PACAP receptors
VIPR2VPAC2 receptorVIP and PACAP receptors
CALCRCT receptorCalcitonin receptors
CALCRLcalcitonin receptor-like receptorCalcitonin receptors
CASRCaS receptorCalcium-sensing receptor
PTGDRDP1 receptorProstanoid receptors
PTGDR2DP2 receptorProstanoid receptors
PTGER1EP1 receptorProstanoid receptors
PTGER2EP2 receptorProstanoid receptors
PTGER3EP3 receptorProstanoid receptors
PTGER4EP4 receptorProstanoid receptors
PTGFRFP receptorProstanoid receptors
PTGIRIP receptorProstanoid receptors
TBXA2RTP receptorProstanoid receptors
GPBAR1(TGR5)GPBA receptorBile acid receptor
GPR183GPR183Steroid receptors
GPR91succinate receptorSuccinate receptor
TAAR1TA1 receptorTrace amine receptor

当社アッセイ系の検証

当社アッセイ系が多様な受容体に対し複数の既存試験法と整合性のある結果を出し、感度、S/B比が高いことが示されました。

AGTR1:ペプチド性リガンド受容体の例

当社アッセイ系で測定したAGTR1のアゴニスト応答は、既存試験法の結果と整合性があり、感度が高いことが示されました。

当社試アッセイ系

Tanso Biosciences' assay

既存試験法

結合実験

Nature. 1991;351:233-6.
LigandKi (nM) ± s.e.m.n
Sar1-angiotensin II0.38 ± 0.073
Sar1, Ala8-angiotensin II0.43 ± 0.083
Sar1, Ile8-angiotensin II0.46 ± 0.033
Ile7-angiotensin III1.1 ± 0.33
Angiotensin II1.6 ± 0.23
Angiotensin III5.4 ± 0.53
Dup7536.3 ± 0.93
Angiotensin I74 ± 123
Arg8-vasopressin>1,0002
Endothelin>1,0002
PD123177>10,0002
Competition binding profile of COS-7/Ba23.i401 membranes. Ki (nM) values were derived from the relationship Ki = IC50 ± (F/Kd). IC50 values were determined using the nonlinear regression, single-site competition curve-fitting function of Graphpad lnplot. F is the concentration in nM of radioligand added in each experiment and Kd is the affinity constant of [125I]sarile (0.68 nM) derived from saturation binding assays.

Inositol phosphate formation

J Biol Chem. 1995;270:28511-4. Inositol phosphate formation

Inositol phosphate formation by transfected wild-type AT1 receptor and the D281A mutant. Inositol phosphate formed in response to [Sar1] Ang II, [ Sar1,Gln2] Ang II and the non-peptide agonist, L-162,313, in COS 1 cells transfected with wild-type and the D281A mutant. The affinity constant (Ki) of wild-type and mutant D281A receptors, respectively, for [Sar1] Ang II is 0.32 nM and 83.2 nM, for [ Sar1,Gln2] Ang II is 52.7 nM and 304 nM, and for L-162,313 is 56.2 nM and 50.4 nM.

GPR91:低分子リガンド受容体の例

当社試験系で測定したGPR91のアゴニスト応答は、既存試験法の結果と整合性があり、感度が高いことが示されました。

当社試験系

Tanso's method

既存試験法

Ca2+アッセイ

Nature. 2004;429:188-93. Calcium assay

Flt3:受容体型チロシンキナーゼ (RTK) の例

当社アッセイ用細胞はRTK活性化にも応答し、その汎用性が実証されました。

当社試験系

GPCRのアッセイに用いたのと同じ試験細胞を使用し、GPCRと同じ方法でFlt3を一過性に強制発現しました。

既存試験法

Cell proliferation

Recombinant Human Flt-3 Ligand Protein. R&D Systems Dose-dependent cell proliferation of Flt-3 expressing cells

Frequently Asked Questions

  • 人工遺伝子回路はノイズも増幅するのでないか?
  • 刺激依存的な細胞内シグナルは2乗のオーダーで増幅される一方、ノイズは2倍程度にしか増幅されないよう、人工遺伝子回路が設計されています。実際、多くのGPCRで100倍以上に達する良好なS/B比が得られ、マイクロプレートウェル間のばらつきが小さい範囲に収まっています(「アッセイ系検証」参照)。
  • タンソーバイオサイエンスのアッセイはbiased agonismを評価できるか?
  • Biased agonismは標的組織におけるGαタンパク質サブタイプの発現パターンに依存しているので、in vivo試験系が必要です。
  • アッセイ細胞のサブライセンスは可能か?
  • 現在のところ細胞の提供は行っていません。
  • タンソーバイオサイエンスの試験系でオーファンGPCRは細胞膜に発現しているか?
  • オーファン受容体は陽性対照が存在しないので、当社アッセイ系の信頼性を保証する上で膜発現の確認が重要なことを認識しています。各オーファンGPCRで検証を進めているところです。
  • ヒトGPCRを網羅していることは分かった。モデル動物の受容体はどうか?
  • マウスとラットのGPCRライブラリーを拡充中です。特定のGPCRについてご要望があれば優先的に対処し、約2週間でアッセイ体制を確立できます。

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